[发明专利]恩替卡韦中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810825115.2 | 申请日： | 2018-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN110759912A | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | 仲兆柏;张磊;贺绍杰;苏旭;唐兆成 | 申请（专利权）人： | 连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/18 | 分类号： | C07D473/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222069 江苏省连云港市*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，涉及恩替卡韦中间体的制备方法，包括：将式Ⅱ化合物在原甲酸三烷基酯和溶剂中在强酸的催化下，发生关环反应生成式Ⅰ化合物。本发明反应过程中中间态向产物的转化率更高，进一步地，收率会更高，达75％以上，适合大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 大规模工业化生产 恩替卡韦中间体 原甲酸三烷基酯 羟基保护基团 关环反应 药物合成 生成式 中间态 溶剂 强酸 收率 制备 催化 | ||
【主权项】：
1.一种制备恩替卡韦中间体的方法，包括：/n将式Ⅱ化合物在原甲酸三烷基酯和溶剂中在浓盐酸的催化下，发生关环反应生成式Ⅰ化合物，其中所述溶剂选自乙腈、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、DMF、DMSO中的一种或多种，/n
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