[发明专利]一种卡格列净开环杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201810890648.9 | 申请日： | 2018-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN108912092A | 公开（公告）日： | 2018-11-30 |
| 发明（设计）人： | 郑晨光;陈加峰;朱元勋;王鹏 | 申请（专利权）人： | 浙江华海致诚药业有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/16 | 分类号： | C07D333/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317016 浙江省台州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种卡格列净开环杂质的制备方法，该方法包括以下步骤：a)以式II化合物2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩为起始原料，在丁基锂作用下，与式III化合物2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯在有机溶剂中进行缩合反应，再在得到的反应混合物中加入酸的水溶液进行脱保护和开环反应；b)然后在步骤a)得到的产物中加入还原剂还原制得式I化合物卡格列净开环杂质。本发明提供的定向合成卡格列净开环杂质的方法，快速、便捷、高效得到杂质对照品，对卡格列净原料药的质量控制有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 卡格 开环 制备 葡萄糖酸内酯 三甲基硅基 杂质对照品 定向合成 开环反应 起始原料 缩合反应 有机溶剂 重要意义 丁基锂 还原剂 脱保护 原料药 式III 质量控制 氟苯 式II 苄基 还原 | ||
【主权项】：
1.一种制备如式I所示的卡格列净开环杂质的方法，该方法包括以下步骤：a)以式II化合物2‑(2‑甲基‑5‑溴苄基)‑5‑(4‑氟苯)噻吩为起始原料，在丁基锂作用下，与式III化合物2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯进行缩合反应，再在得到的反应混合物中加入酸的水溶液进行脱保护和开环反应；b)然后在步骤a)得到的产物中加入还原剂还原制得式I化合物卡格列净开环杂质；![]()
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