[发明专利]一种4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉的制备方法有效
申请号: | 201810895951.8 | 申请日: | 2016-12-30 |
公开(公告)号: | CN108976173B | 公开(公告)日: | 2022-01-18 |
发明(设计)人: | 高伟;彭以元;丁秋平 | 申请(专利权)人: | 江西师范大学 |
主分类号: | C07D239/74 | 分类号: | C07D239/74;A61P35/00 |
代理公司: | 南昌大牛知识产权代理事务所(普通合伙) 36135 | 代理人: | 喻莎 |
地址: | 330000 *** | 国省代码: | 江西;36 |
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摘要: | 本发明公开了一种4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物及其制备方法。采用2,4‑二芳基喹唑啉作为反应底物,在80℃条件下,与NIS在二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体/六氟锑酸银的催化作用反应后,与硫三氟甲基化试剂,以碘化亚铜为催化剂,反应温度为85℃,反应时间为7~10小时,经碳氢键活化过程,从而得到4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物。本发明的制备方法反应条件温和、操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,所得产物具有良好药物活性,具有非常好的潜在应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 芳基 硫三氟 甲基 喹唑啉 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物,其特征在于,所述化合物为选自下列化合物中的一种:2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑对甲苯基喹唑啉、2‑(2‑氯‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑6‑甲氧基‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑甲氧基‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑甲氧基‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑对甲苯基喹唑啉、6‑氯‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑对甲苯基喹唑啉、2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑甲苯基喹唑啉、2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑间甲苯基喹唑啉、2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑甲氧基‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑间甲苯基喹唑啉、6‑氯‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑氯‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑间甲苯基喹唑啉。
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