[发明专利]一种4-芳基-2-(2-(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810895951.8 申请日: 2016-12-30
公开(公告)号: CN108976173B 公开(公告)日: 2022-01-18
发明(设计)人: 高伟;彭以元;丁秋平 申请(专利权)人: 江西师范大学
主分类号: C07D239/74 分类号: C07D239/74;A61P35/00
代理公司: 南昌大牛知识产权代理事务所(普通合伙) 36135 代理人: 喻莎
地址: 330000 *** 国省代码: 江西;36
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摘要: 发明公开了一种4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物及其制备方法。采用2,4‑二芳基喹唑啉作为反应底物,在80℃条件下,与NIS在二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体/六氟锑酸银的催化作用反应后,与硫三氟甲基化试剂,以碘化亚铜为催化剂,反应温度为85℃,反应时间为7~10小时,经碳氢键活化过程,从而得到4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物。本发明的制备方法反应条件温和、操作简便、成本较低、副反应少、产品纯度高、便于分离提纯,可适合于较大规模的制备,所得产物具有良好药物活性,具有非常好的潜在应用前景。
搜索关键词: 一种 芳基 硫三氟 甲基 喹唑啉 制备 方法
【主权项】:
1.一种4‑芳基‑2‑(2‑(硫三氟甲基)芳基)喹唑啉类化合物,其特征在于,所述化合物为选自下列化合物中的一种:2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑对甲苯基喹唑啉、2‑(2‑氯‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑6‑甲氧基‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑甲氧基‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑甲氧基‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑对甲苯基喹唑啉、6‑氯‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑对甲苯基喹唑啉、2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑甲苯基喹唑啉、2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑间甲苯基喹唑啉、2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑甲氧基‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑间甲苯基喹唑啉、6‑氯‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑邻甲苯基喹唑啉、6‑氯‑2‑(2‑甲基‑6‑(硫三氟甲基)苯基)‑4‑间甲苯基喹唑啉。
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