[发明专利]一种铜催化串联环化反应构筑N-噻唑啉吲哚有效

专利信息
申请号: 201810904659.8 申请日: 2018-08-09
公开(公告)号: CN109053715B 公开(公告)日: 2020-04-07
发明(设计)人: 汪清民;宋红健;谢佳林;刘玉秀;李成林;于国清 申请(专利权)人: 山东博苑医药化学有限公司;南开大学
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04
代理公司: 北京冠和权律师事务所 11399 代理人: 李建华
地址: 262725 山东省潍坊*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明提供一种N‑噻唑啉吲哚衍生物及其制备方法,所述N‑噻唑啉吲哚衍生物为式(I)所示的化合物,其制备方法为将式(II)所示的炔基异硫氰酸酯与式(III)所示的炔丙胺进行串联反应,得到式(I)所示的化合物;
搜索关键词: 一种 催化 串联 环化 反应 构筑 噻唑 吲哚
【主权项】:
1.一种N‑噻唑啉吲哚衍生物,其特征在于,该N‑噻唑啉吲哚衍生物为式(I)所示的化合物:其中,R1为氢、羟基、卤素、氰基、硝基、酯基、三氟甲基、三氟甲氧基、酰胺基、C1‑C6的烃基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C4的烷基取代的羰氧基和C1‑C4的烷氧基取代的羰氧基中的一种或多种;R2为氢、C1‑C12的烷基、C3‑C6的环烷基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的萘基、取代的或未取代的苄基、取代的或未取代的苯乙基、取代的或未取代的苯丙基、取代的或未取代的苯丁基、含有1‑10个碳原子的含氮杂环、含有1‑10个碳原子的含氧杂环、含有1‑10个碳原子的含硫杂环;所述取代的苯基、取代的萘基、取代的苄基、取代的苯乙基、取代的苯丙基和取代的苯丁基的取代基各自独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、酯基、三氟甲基、三氟甲氧基、酰胺基、C1‑C6的烃基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C4的烷基取代的羰氧基和C1‑C4的烷氧基取代的羰氧基中的一种或多种;R3为氢、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的萘基;所述取代的苯基、取代的萘基的取代基各自独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、酯基、三氟甲基、三氟甲氧基、酰胺基、C1‑C6的烃基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C4的烷基取代的羰氧基和C1‑C4的烷氧基取代的羰氧基中的一种或多种;R4和R5各自独立地选自氢、C1‑C12的烷基、C3‑C6的环烷基、取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的萘基、取代的或未取代的苄基、取代的或未取代的苯乙基、取代的或未取代的苯丙基、取代的或未取代的苯丁基、含有1‑10个碳原子的含氮杂环、含有1‑10个碳原子的含氧杂环、含有1‑10个碳原子的含硫杂环;所述取代的苯基、取代的萘基、取代的苄基、取代的苯乙基、取代的苯丙基和取代的苯丁基的取代基各自独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、酯基、三氟甲基、三氟甲氧基、酰胺基、C1‑C6的烃基、C1‑C6的烷氧基、C1‑C4的烷基取代的羰氧基和C1‑C4的烷氧基取代的羰氧基中的一种或多种。
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