[发明专利]一种利伐沙班中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810905981.2 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN108997247A | 公开（公告）日： | 2018-12-14 |
| 发明（设计）人： | 孙炳峰;孔德剑;孙炳峻 | 申请（专利权）人： | 泰州申合泰尔生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 北京华际知识产权代理有限公司 11676 | 代理人： | 杨觅 |
| 地址： | 225300 江苏省泰州市医药高*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利伐沙班中间体的制备方法，本发明是关于4‑(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮及其氨基保护衍生物的绿色高效制备方法，式Ⅲ结构通过氧化反应得到式Ⅱ结构，式Ⅱ结构再通过脱保护基反应可以得式Ⅰ结构，化合物I和II均为合成抗凝药物利伐沙班的重要中间体；所述氧化反应使用高锰酸钾作为氧化剂；使用四乙基苄基氯化铵(TEBAC)作为相转移催化剂；使用二氯甲烷作为溶剂；所述氧化反应中，反应温度为15‑55℃。本发明设计了一种利伐沙班中间体的制备方法，本发明具有原料廉价易得、反应条件温和易操作、绿色环保污染少、中间产物和终产物均易于纯化、总收率高、易于实现工业化生产，有效实用。 | ||
| 搜索关键词： | 利伐沙班中间体 氧化反应 制备 高锰酸钾 脱保护基反应 氧化剂 重要中间体 转移催化剂 苄基氯化铵 氨基保护 氨基苯基 二氯甲烷 反应条件 高效制备 抗凝药物 利伐沙班 绿色环保 四乙基 终产物 总收率 溶剂 吗啉 合成 污染 | ||
【主权项】：
1.一种利伐沙班中间体的制备方法，其特征在于：式(Ⅲ)结构通过氧化反应得到式(Ⅱ)结构，式(Ⅱ)结构再通过脱保护基反应可以得式(Ⅰ)结构，如下图所示：![]()
其中取代基R为甲基(Me)、乙基(Et)、叔丁基(t‑Bu)、苄基(Bn)中任意一种。
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