[发明专利]一种曲氟尿苷工艺杂质的合成方法在审
| 申请号： | 201810918131.6 | 申请日： | 2018-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN109021048A | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 花海堂;翟富民;胡玉乾 | 申请（专利权）人： | 江苏悦兴医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/00 |
| 代理公司： | 南京源古知识产权代理事务所(普通合伙) 32300 | 代理人： | 马晓辉 |
| 地址： | 225300 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公布了曲氟尿苷工艺杂质1‑((2S,4S,5R)‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮的合成方法，属于化学制药技术领域，以5‑三氟甲基‑2,4‑二(三甲基硅氧基)尿嘧啶(2)和1‑氯‑2‑脱氧‑3,5‑二‑对氯苯甲酰基‑D‑核糖(3)为起始原料，缩合生成3’,5’‑二(对氯苯甲酰基)‑2’‑脱氧‑α‑D‑核糖‑5‑三氟甲基尿嘧啶(4)；化合物(4)水解生成1‑((2S,4S,5R)‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(1)，合成高纯度的曲氟尿苷杂质可作为曲氟尿苷成品检测分析中的杂质标准品，从而提升曲氟尿苷成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高曲氟尿苷成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得，操作简单、所得产品收率40％±5％，HPLC纯度≥98％。 | ||
| 搜索关键词： | 三氟甲基 氯苯甲酰基 成品检测 工艺杂质 四氢呋喃 合成 尿嘧啶 羟甲基 脱氧 二酮 核糖 嘧啶 羟基 三甲基硅氧基 杂质标准品 化学制药 起始原料 准确定位 高纯度 收率 水解 缩合 种曲 定性 分析 | ||
【主权项】：
1.曲氟尿苷工艺杂质的合成方法，所述杂质为1‑((2S,4S,5R)‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(1)，包括如下步骤：(1)、5‑三氟甲基‑2,4‑二(三甲基硅氧基)尿嘧啶(2)和1‑氯‑2‑脱氧‑3,5‑二‑对氯苯甲酰基‑D‑核糖(3)为起始原料，缩合生成3’,5’‑二(对氯苯甲酰基)‑2’‑脱氧‑α‑D‑核糖‑5‑三氟甲基尿嘧啶(4)；(2)、化合物(4)水解生成1‑((2S,4S,5R)‑4‑羟基‑5‑(羟甲基)四氢呋喃‑2‑基)‑5‑(三氟甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮(1)合成路线如下：![]()
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