[发明专利]一种二氨基嘧啶化合物及包含该化合物的组合物在审
申请号: | 201810922557.9 | 申请日: | 2016-07-22 |
公开(公告)号: | CN108948082A | 公开(公告)日: | 2018-12-07 |
发明(设计)人: | 王义汉;李焕银 | 申请(专利权)人: | 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司 |
主分类号: | C07F9/6558 | 分类号: | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00;A61P9/10;A61P29/00;A61P37/02;A61P31/12;A61P3/00;A61P37/06;C07B59/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮;牟科 |
地址: | 518057 广东省深圳市南山区粤*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明提供了一种二氨基嘧啶化合物及包含该化合物的组合物,本发明公开了如式(I)所示的二氨基嘧啶化合物以及含有该化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物、立体异构体、前药或同位素变体的药物组合物。本发明公开的二氨基嘧啶化合物及包含该化合物的组合物对蛋白激酶具有优异的抑制性,同时具有更好的药代动力学参数特性,能够提高化合物在动物体内的药物浓度,以提高药物疗效和安全性。 | ||
搜索关键词: | 二氨基嘧啶 式( I ) 水合物 药代动力学参数 立体异构体 同位素变体 药物组合物 蛋白激酶 溶剂合物 药物疗效 可接受 抑制性 晶型 前药 体内 | ||
【主权项】:
1.一种二氨基嘧啶化合物,其特征在于:如式(I)所示的二氨基嘧啶化合物,或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂化合物,
其中,R1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、R7a、R7b、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11、R12、R13、R14a、R14b、R14c、R15、R16、R17a、R17b、R17c、R18a、R18b、R18c、R19、R20、R21和R22各自独立地为氢、氘、卤素或三氟甲基;R16为氢、氘、卤素、氰基、未氘代的C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基、一次或多次氘代的或全氘代的C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基,或者一个或多个卤素取代的或全卤素取代的C1‑C6烷基或C1‑C6烷氧基;附加条件是R1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、R7a、R7b、R8a、R8b、R9a、R9b、R10a、R10b、R11、R12、R13、R14a、R14b、R14c、R15、R16、R17a、R17b、R17c、R18a、R18b、R18c、R19、R20、R21和R22中至少一个是氘代的或氘。
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