[发明专利]一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN-9的二硫键环化类似物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201810932993.4 | 申请日： | 2018-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN108976287B | 公开（公告）日： | 2020-07-31 |
| 发明（设计）人： | 方泉;张梦娜;王锐;许彪;石学睿 | 申请（专利权）人： | 兰州大学 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04;C07K1/06;A61K38/08;A61P29/00 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 胡建华 |
| 地址： | 730000 *** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN‑9的二硫键环化类似物，即以BN‑9为化学模板引入侧链含巯基结构的氨基酸残基进行多位点替换修饰，并通过环化修饰而获得一系列二硫键环化类似物。本发明还公开了上述阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN‑9的二硫键环化类似物的制备方法与应用。这些类似物可同时激活阿片和神经肽FF受体，并且介导高效、无耐受镇痛作用，该类BN‑9的环化类似物的半衰期、血脑屏障穿透能力以及体内镇痛时间相对母体均有大幅的提高。因此，该类BN‑9二硫键环化类似物可用于制备镇痛药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 阿片 神经肽 ff 受体 多靶点 分子 bn 二硫键 环化 类似物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一类阿片和神经肽FF受体多靶点分子BN‑9的二硫键环化类似物，其氨基酸序列如下所示：Tyr‑Xaa2‑Gly‑Xaa4‑Xaa5‑Xaa6‑Xaa7‑Arg‑Phe‑NH2其中，Xaa2为Cys，D‑Cys或D‑Pen；Xaa4为Phe或N‑Me‑Phe；Xaa5为Cys，D‑Cys或Gln；Xaa6为D‑Cys或Pro；Xaa7为D‑Cys或Gln；所述的氨基酸序列中，Xaa5，Xaa6或Xaa7中仅有一个为Cys或D‑Cys，所述氨基酸序列中两个侧链含巯基的氨基酸残基通过二硫键连接的方式成环形成环肽。
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