[发明专利]一种托法替布的合成方法有效
| 申请号： | 201810936532.4 | 申请日： | 2018-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN108948022B | 公开（公告）日： | 2020-02-18 |
| 发明（设计）人： | 李震;周丙阳;冷香香 | 申请（专利权）人： | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 273400 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种托法替布的合成方法。本发明采用化合物Ⅱ与甲胺反应制得化合物Ⅲ，化合物Ⅲ经过还原反应、酰化反应制备化合物Ⅳ，化合物Ⅳ经过不对称氢化反应制备化合物Ⅴ，化合物Ⅴ再经过消除反应、取代、不对称氢化反应制备获得终产品托法替布(Ⅰ)。该制备方法起始原料易得，工艺路线简单，总收率及纯度高，副产物少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 托法替布 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种托法替布的合成方法，其特征在于所述合成方法包括如下步骤：a、化合物Ⅱ与甲胺在有机溶剂中回流制备化合物Ⅲ；b、化合物Ⅲ先经过还原反应，再经过氰基乙酰氯取代反应制备化合物Ⅳ；c、化合物Ⅳ在碱、金属催化剂、配体及溴化钾条件下进行氢化反应制得化合物Ⅴ；d、化合物Ⅴ在对甲苯磺酸下经过消除反应，再与化合物Ⅵ反应制备化合物Ⅶ；e、化合物Ⅶ在催化剂条件下进行不对称氢化反应制备终产品托法替布(Ⅰ)；其合成路线如下：![]()
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