[发明专利]一种合成抗病毒药物西多福韦中间体和布昔洛韦中间体的方法有效
| 申请号： | 201810948859.3 | 申请日： | 2018-08-20 |
| 公开（公告）号： | CN108912055B | 公开（公告）日： | 2020-06-30 |
| 发明（设计）人： | 谢明胜;秦涛;郭海明;李建平;王东超;王海霞;张齐英;渠桂荣 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47;C07D473/18;C07F9/6512 |
| 代理公司： | 成都其高专利代理事务所(特殊普通合伙) 51244 | 代理人： | 廖曾 |
| 地址： | 453000 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成抗病毒药物西多福韦中间体和布昔洛韦中间体的方法，属于有机化学中的不对称合成领域。采用嘧啶1‑位取代的烯丙基或嘌呤9‑位取代的烯丁基为原料，经过不对称双羟化反应得到西多福韦或布昔洛韦关键手性中间体，随后多步反应后得到西多福韦或布昔洛韦。本发明中所采用路线，反应原料易得，立体选择性高，反应后得到手性双羟基核苷类中间体，经过多步转变后可以顺利得到西多福韦和布昔洛韦。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 抗病毒 药物 西多福韦 中间体 布昔洛韦 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成抗病毒药物西多福韦和布昔洛韦的方法，其特征在于：西多福韦，包括如下操作：以酰胺保护1‑位取代烯丙基嘧啶1为原料，加入溶剂、碱、氧化剂和甲磺酰胺，在锇催化剂和手性配体存在下反应，随后加入氟试剂脱硅，得到手性嘧啶双羟基产物2，反应方程式如下：![]()
其中，R1选自三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、异丙基二甲基硅烷基、三异丙基硅烷基、苯基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基、三苯基甲基硅烷基；R2选自Ac或Bz。布昔洛韦，包括如下操作：以9‑位取代烯丁基嘌呤3为原料，加入溶剂、碱、氧化剂和甲磺酰胺，在锇催化剂和手性配体存在下反应，随后加入氟试剂脱硅，得到手性嘌呤双羟基产物4，反应方程式如下：![]()
其中，R选自三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、异丙基二甲基硅烷基、三异丙基硅烷基、苯基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基硅烷基、三苯基甲基硅烷基。
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