[发明专利]一种发卡林醇类化合物对映异构体及其合成方法及应用在审
| 申请号： | 201810961361.0 | 申请日： | 2018-08-22 |
| 公开（公告）号： | CN109134526A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 王钦;杜曦;张春;王力;韦思平;张可;何中洪 | 申请（专利权）人： | 西南医科大学 |
| 主分类号： | C07F7/08 | 分类号： | C07F7/08;C07C33/04;C07C33/12;C07C33/14;C07C33/44;C07C33/48;C07C43/23;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君;陈征 |
| 地址： | 646000 四川省泸*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： |
本发明涉及一种发卡林醇类化合物对映异构体及其合成方法和应用。所述发卡林醇类化合物对映异构体的结构通式如I、II所示。本发明通过混合锌试剂、卤化物、手性BINOL试剂和Ti试剂，在特定条件下实现1,3‑二炔类化合物对醛的不对称加成，高选择性地合成系列特定结构的发卡林醇类化合物的对映异构体，两个异构体中的一个异构体具有更强的抗HeLa肿瘤细胞增殖活性，两个对映异构体不同比例混合组分与其抗肿瘤细胞活性的IC50值呈现线性关系。本方法合成反应条件温和，手性试剂原料简单易得，立体选择性高，适合于此类手性发卡林醇类化合物的制备及规模化生产。 |
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| 搜索关键词： | 醇类化合物 对映异构体 发卡 异构体 手性 合成 合成反应条件 肿瘤细胞增殖 不对称加成 规模化生产 抗肿瘤细胞 立体选择性 炔类化合物 合成系列 结构通式 手性试剂 线性关系 卤化物 锌试剂 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种发卡林醇类化合物对映异构体，其特征在于，结构通式如I、II所示：![]()
其中，R1选自三异丙基硅基、正己烷基；R2选自芳基取代基团、包含环烷烃结构的脂肪烃取代基团；优选地，所述R2选自![]()
中的一种；进一步优选地，当R2为![]()
其中邻位或间位的H被F、Cl、Br或OCH3取代；手性炔醇的第5号碳原子构型为R和S构型。
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