[发明专利]一种化合物A8作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其应用有效

专利信息
申请号: 201810971369.5 申请日: 2018-08-24
公开(公告)号: CN108853110B 公开(公告)日: 2020-07-28
发明(设计)人: 朴莲花;孔韧 申请(专利权)人: 江苏理工学院
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34
代理公司: 常州佰业腾飞专利代理事务所(普通合伙) 32231 代理人: 王巍巍
地址: 213001 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种化合物A8作为组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂及其药物用途。所述化合物A8具有式I所示化学结构:化学名为:6‑amino‑9‑(2‑(p‑tolyloxy)ethyl)‑9H‑purine‑8‑thiol;所述药物用途是指以所述的化合物A8或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物中的至少一种作为活性成分用于制备抗肿瘤药物。实验表明,本发明所述的化合物A8可有效抑制NSD3酶活性,其酶学水平IC50值为0.69±0.06μmol/L;并能明显抑制非小细胞肺癌细胞系H460的生长增殖。本发明所述化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用,可望作为活性成分用于制备抗肿瘤药物,具有药用前景。
搜索关键词: 一种 化合物 a8 作为 组蛋白 甲基转移酶 nsd3 活性 抑制剂 及其 应用
【主权项】:
1.一种组蛋白甲基转移酶NSD3活性抑制剂,其特征在于,所述抑制剂为式I化合物或其水合物、药学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体、前体化合物
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