[发明专利]一种雷迪帕韦关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810973046.X | 申请日： | 2018-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN109053400A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 冯成亮;严宾 | 申请（专利权）人： | 江苏工程职业技术学院 |
| 主分类号： | C07C45/46 | 分类号： | C07C45/46;C07C49/813 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人： | 滑春生 |
| 地址： | 226000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种雷迪帕韦关键中间体7‑溴‑2‑(氯乙酰基)‑9，9‑二氟芴的制备方法。本发明以4‑溴苯胺为起始原料，经氨基乙酰化，与苄氯付克烷基化，在浓盐酸中脱乙酰基，在铜催化下重氮化偶联得2‑溴芴，然后将2‑溴芴与氟试剂反应制得7‑溴‑9，9‑二氟芴，最后与氯乙酰氯经付克酰基化反应得到中间体7‑溴‑2‑(氯乙酰基)‑9，9‑二氟芴。本发明的合成路线短，工艺安全，操作简单方便，原料成本低，满足了工业生产需求。 | ||
| 搜索关键词： | 关键中间体 氯乙酰基 溴芴 制备 氨基乙酰化 付克酰基化 工艺安全 合成路线 氯乙酰氯 起始原料 试剂反应 脱乙酰基 原料成本 浓盐酸 铜催化 重氮化 溴苯胺 偶联 苄氯 | ||
【主权项】：
1.一种雷迪帕韦关键中间体7‑溴‑2‑(氯乙酰基)‑9，9‑二氟芴的制备方法，其制备流程具体步骤如下：a)将2‑溴芴在强碱的作用下与N‑氟代双苯磺酰胺试剂反应制备7‑溴9，9‑二氟芴，具体反应如下：![]()
b)将步骤a制得的7‑溴‑9，9‑二氟芴与氯乙酰氯溶于乙酸乙酯中，在无水三氯化铝的催化下制备7‑溴‑2‑(氯乙酰基)‑9，9‑二氟芴，具体反应如下：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏工程职业技术学院，未经江苏工程职业技术学院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810973046.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种水解生产苯甲醛的装置
- 下一篇：竹红菌乙素的制备方法
