[发明专利]一种盐酸左布诺洛尔的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810986539.7 申请日: 2018-08-28
公开(公告)号: CN109160882B 公开(公告)日: 2021-07-09
发明(设计)人: 徐伟明;章鹏飞;冯冬祥;陶连芝 申请(专利权)人: 杭州师范大学;杭州卢普生物科技有限公司
主分类号: C07C213/00 分类号: C07C213/00;C07C213/08;C07C217/32;C07C217/36;C07C45/00;C07C49/733
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 代芳
地址: 310000 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供了一种盐酸左布诺洛尔的制备方法,本发明采用S‑1‑叔丁基‑环氧基甲基胺与5‑羟基‑1‑四氢萘酮进行取代反应,经酸化处理后制备得到目标产物盐酸左布诺洛尔。本发明提供的方法大大提升了反应的区域选择性,避免发生副反应,有效提高了盐酸左布诺洛尔的收率和光学纯度,收率达87.3%,ee值超过99%。
搜索关键词: 一种 盐酸 左布诺洛尔 制备 方法
【主权项】:
1.一种盐酸左布诺洛尔的制备方法,包括以下步骤:将5‑羟基‑1‑四氢萘酮与S‑1‑叔丁基‑环氧基甲基胺、碱性试剂和溶剂混合,进行取代反应,得到S‑5‑(3′‑叔丁胺基‑2′‑羟基)‑丙氧基‑3,4‑二氢‑1(2H)萘满酮;将所述S‑5‑(3′‑叔丁胺基‑2′‑羟基)‑丙氧基‑3,4‑二氢‑1(2H)萘满酮进行酸化处理,得到盐酸左布诺洛尔。
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