[发明专利]一种治疗高眼压症药物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201811003051.4 | 申请日： | 2018-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN108912046B | 公开（公告）日： | 2019-09-24 |
| 发明（设计）人： | 王淑英;宋涛 | 申请（专利权）人： | 王淑英 |
| 主分类号： | C07D217/22 | 分类号： | C07D217/22 |
| 代理公司： | 青岛致嘉知识产权代理事务所(普通合伙) 37236 | 代理人： | 李浩成 |
| 地址： | 261500 山东省潍坊*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种治疗高眼压症药物中间体的制备方法，本发明提供了一种高选择性磺化4‑氟异喹啉制备4‑氟异喹啉‑5‑磺酸的方法，采用杂多酸作为添加剂在对4‑氟异喹啉进行磺化反应时，提高了4‑氟异喹啉的转化率，并且降低了8位磺化副产物的比例，与现有技术相比，目标产物的选择性显著提高。 | ||
| 搜索关键词： | 异喹啉 制备 药物中间体 高眼压症 医药技术领域 磺化副产物 高选择性 磺化反应 目标产物 杂多酸 磺化 磺酸 治疗 添加剂 | ||
【主权项】：
1.一种治疗高眼压症药物中间体的制备方法，其特征在于：在杂多酸的存在下，4‑氟异喹啉与磺化剂反应生成4‑氟异喹啉‑5‑磺酸；包括如下步骤，1）反应器中加入磺化试剂和杂多酸搅拌均匀，然后控温至‑10~10℃保温搅拌；2）向反应器中分批加入4‑氟异喹啉，4‑氟异喹啉加入过程中反应器温度控制在‑10~10℃；4‑氟异喹啉加入完毕后在‑5~40℃之间进行梯度升温反应；3）HPLC检测反应液中4‑氟异喹啉浓度不再发生变化时，将反应液降温至0‑5℃；4）将反应液加入到冰水中淬灭反应，然后加入纯化水搅拌，滴加氢氧化钠水溶液调节体系pH至5‑6，搅拌10‑20min，向反应器中加入乙酸乙酯搅拌，采用微孔滤膜过滤，收集滤液静置分层，收集乙酸乙酯层经后处理得4‑氟异喹啉‑5‑磺酸的白色固体；所述杂多酸为磷钨酸或磷钼酸。
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