[发明专利]一种氯化三苯基-4-（三氟甲基苯酰胺基）丁基鏻的合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用

摘要

本发明涉及一种氯化三苯基‑4‑(三氟甲基苯酰胺基)丁基鏻的合成方法及其在抗肿瘤药物中的应用，属于有机合成技术领域。本发明分别以邻‑，间‑，对‑三氟甲基苯胺为原料，以氯仿为溶剂，以碳酸钠、三乙胺、吡啶等为敷酸剂，与4‑氯丁酰氯反应，得一级产物，所得一级产物再与三苯基膦在溶剂中回流，得到最终产物三氟甲基苯酰胺基三苯基季鏻盐。本发明的目标产物不受缚酸剂和溶剂种类的限制，克服了现有技术中合成条件苛刻，不易控制，且合成产物纯度低的缺陷；另外，本发明终产物的纯化引入了分步洗脱程序，所选的特定洗脱剂确保了最终产物的纯度。本发明原料来源广泛，廉价易得，制得的季鏻盐化合物低毒、高效，可用于制备抗肿瘤药物。

主权项

1.一种氯化三苯基‑4‑(三氟甲基苯酰胺基)丁基鏻的合成方法，其特征在于：所述方法包括如下步骤：(1)N‑三氟甲基苯基‑4‑氯丁酰胺合成在反应瓶中将三氟甲基苯胺溶于氯仿溶剂，再加入敷酸剂，冰水浴控温，搅拌，再缓慢向反应瓶中逐滴加入4‑氯丁酰氯，反应20～30min后，撤去冰浴，继续加热回流反应，待反应完全后洗涤，再用氯仿萃取，合并有机相后再次洗涤，干燥，去除溶剂，柱层析分离，洗脱纯化，得一级固体产物N‑三氟甲基苯基‑4‑氯丁酰胺；(2)氯化三苯基‑4‑(三氟甲基苯酰胺基)丁基鏻的合成将步骤(1)制得的一级产物N‑三氟甲基‑4‑氯丁酰胺溶于有机溶剂中，再加入三苯基膦，油浴加热，搅拌，回流反应，待反应完全，去除溶剂，柱层析分离，再分步洗脱纯化，制得终产物氯化三苯基‑4‑(三氟甲基苯酰胺基)丁基鏻。