[发明专利]一种还原响应型喜树碱二聚体及基于该喜树碱二聚体的还原敏感的药物传递系统在审

专利信息
申请号: 201811032524.3 申请日: 2018-09-05
公开(公告)号: CN109293683A 公开(公告)日: 2019-02-01
发明(设计)人: 蒋涛;王志莹;王洁;池彦伟;董文佩;张月;辛鹏洋;陈长坡 申请(专利权)人: 河南师范大学
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K47/54;A61K47/34;A61K31/4745;A61P35/00
代理公司: 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 代理人: 路宽
地址: 453007 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一种还原响应型喜树碱二聚体及基于该喜树碱二聚体的还原敏感的药物传递系统,属于生物医药和纳米医学技术领域。本发明的技术方案要点为:将二溴马来酰亚胺依次与三甘醇单甲醚、2,2‑二羟乙基二硫化物、喜树碱反应制得还原响应型喜树碱二聚体,该喜树碱二聚体的结构式为:本发明还具体公开了该喜树碱二聚体的制备方法及基于该喜树碱二聚体的还原敏感的药物传递系统。本发明的药物传递系统与喜树碱传递系统相比,其载药量由1wt%提高至9.6wt%,并且该药物传递系统具有还原敏感性、良好的生物相容性和抑制肿瘤细胞增殖的能力,可用于制备具有缓控释和靶向性的抗癌药物传递系统。
搜索关键词: 喜树碱 二聚体 药物传递系统 还原 传递系统 敏感 制备 响应 二羟乙基二硫化物 抑制肿瘤细胞增殖 二溴马来酰亚胺 技术方案要点 三甘醇单甲醚 还原敏感性 生物相容性 抗癌药物 纳米医学 生物医药 靶向性 载药量 可用 控释
【主权项】:
1.一种还原响应型喜树碱二聚体,其特征在于:将二溴马来酰亚胺依次与三甘醇单甲醚、2,2‑二羟乙基二硫化物、喜树碱反应制得还原响应型喜树碱二聚体,该喜树碱二聚体的结构式为:
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