[发明专利]8-苄氧基-5-(R-2-溴-1-羟基乙基)-1H-喹啉-2-酮的制备方法

摘要

本发明涉及8‑苄氧基‑5‑(R‑2‑溴‑1‑羟基乙基)‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法，具体涉及以8‑苄氧基‑5‑(2‑溴乙酰基)‑2‑羟基喹啉为原料，以[Ru(II)‑(膦配体)(二胺)]为手性配体催化剂，催化氢化高效地合成8‑苄氧基‑5‑(R‑2‑溴‑1‑羟基乙基)‑1H‑喹啉‑2‑酮；本发明提供的8‑苄氧基‑5‑(R‑2‑溴‑1‑羟基乙基)‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法是一种高收率、高手性纯度、低成本、环保、易操作、适宜工业化的制备方法。

主权项

1.8‑苄氧基‑5‑(R‑2‑溴‑1‑羟基乙基)‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：将8‑苄氧基‑5‑(2‑溴乙酰基)‑2‑羟基喹啉加入到高压釜，并加入溶剂，然后加入RuCl2‑[(S)‑BINAP](DMF)n、(S,S)‑1,2‑二苯基乙二胺和氢氧化钾，经过氮气置换，通入氢气至一定压力，控温反应；步骤二：步骤一反应完毕后，氮气置换，通过压滤，将滤液浓缩析晶，再过滤，得到8‑苄氧基‑5‑(R‑2‑溴‑1‑羟基乙基)‑1H‑喹啉‑2‑酮。