[发明专利]一种地瑞那韦的制备方法

摘要

本发明涉及化工技术领域，且公开了一种地瑞那韦的制备方法，包括以下步骤：现取N‑二苄基‑L‑苯丙氨酸甲酯20‑30毫克、N‑羟基化合物40‑90毫克、1当量的滨氢甲烷20‑40毫克、丁基锂100‑150毫克、四氢呋喃溶剂50‑80毫克、胺类70‑110毫克、(2S，3R)‑2‑氨基‑4‑氣‑1‑苯丁烷‑3‑醇60‑100毫克、卤代芳香环40‑60毫克、三乙胺和二氣甲烷10‑20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5‑20毫克和金属碱20‑40毫克备好，将N‑二苄基‑L‑苯丙氨酸甲酯20‑30毫克、1当量的滨氢甲烷20‑40毫克、丁基锂100‑150毫克和胺类70‑110毫克放置在零下20摄氏度环境下备用。该地瑞那韦的制备方法，对制备环境要求较低，免去了传统制取方法中繁复的操作，使用者在制取地瑞那韦时更为轻松，且不易浪费耗材，方便了使用者的使用。

主权项

1.一种地瑞那韦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1)现取N‑二苄基‑L‑苯丙氨酸甲酯20‑30毫克、N‑羟基化合物40‑90毫克、1当量的滨氢甲烷20‑40毫克、丁基锂100‑150毫克、四氢呋喃溶剂50‑80毫克、胺类70‑110毫克、(2S，3R)‑2‑氨基‑4‑氣‑1‑苯丁烷‑3‑醇60‑100毫克、卤代芳香环40‑60毫克、三乙胺和二氣甲烷10‑20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5‑20毫克和金属碱20‑40毫克备好，将N‑二苄基‑L‑苯丙氨酸甲酯20‑30毫克、N‑羟基化合物40‑90毫克、1当量的滨氢甲烷20‑40毫克、丁基锂100‑150毫克、四氢呋喃溶剂50‑80毫克和胺类70‑110毫克放置在零下20摄氏度环境下备用，(2S，3R)‑2‑氨基‑4‑氣‑1‑苯丁烷‑3‑醇60‑100毫克、卤代芳香环40‑60毫克、三乙胺和二氣甲烷10‑20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5‑20毫克和金属碱20‑40毫克放置在常温下备用；2)将N‑二苄基‑L‑苯丙氨酸甲酯20‑30毫克、N‑羟基化合物40‑90毫克、1当量的滨氢甲烷20‑40毫克、丁基锂100‑150毫克、四氢呋喃溶剂50‑80毫克和胺类70‑110毫克混合，保持环境温度零下20摄氏度，加入(2S，3R)‑2‑氨基‑4‑氣‑1‑苯丁烷‑3‑醇60‑100毫克，使用玻璃棒顺时针以200转每分钟的频率搅拌，制取活性酯，五分钟后依次加入三乙胺和二氣甲烷10‑20毫克、1.3当量的二碳酸二叔丁酯5‑20毫克和金属碱20‑40毫克；3)将混合物转换到烧杯盛放，带混合物自然升温到室温时使用酒精喷灯开始加热混合物，混合物至200摄氏度时加入卤代芳香环40‑60毫克，使用者使用玻璃棒搅拌混合物，使混合物均匀受热，20分钟后关闭酒精喷灯停止加热，使用者继续搅拌混合物，直至混合物温度降至室温，干燥通风处静置混合物8小时；4)收集混合物，放置在烧杯加热并搅拌，越5分钟后停止加热，收集干燥的混合物，用1000目的细网筛筛出淡黄色粉末，即是所求地瑞那韦，收集成品储藏在零下三十度低温环境。