[发明专利]一种西沙必利关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811043699.4 | 申请日： | 2018-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN108892635A | 公开（公告）日： | 2018-11-27 |
| 发明（设计）人： | 严宾;冯成亮;张民 | 申请（专利权）人： | 江苏工程职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 | 代理人： | 滑春生 |
| 地址： | 226000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种西沙必利关键中间体的制备方法，本发明制备方法以3‑氯吡啶为起始原料，亲核取代合成3‑甲氧基吡啶，硝化反应制备4‑硝基‑3‑甲氧基吡啶，季胺化制备4‑硝基‑3‑甲氧基‑N‑(3‑(4‑氟苯氧基)丙基)吡啶季胺盐，最后经催化氢化制得西沙比利关键中间体(顺)‑N‑(3‑(4‑氟苯氧基)丙基)‑4‑氨基‑3‑甲氧基哌啶，本发明的制备方法具有成本低廉、操作简便等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 关键中间体 甲氧基吡啶 西沙必利 丙基 氟苯 硝基 氧基 氨基 催化氢化制 甲氧基哌啶 起始原料 亲核取代 硝化反应 季胺化 季胺盐 甲氧基 氯吡啶 合成 | ||
【主权项】：
1.一种西沙必利关键中间体的制备方法，其特征在于，具体制备步骤如下：a.将3‑氯吡啶和甲醇钾在冰浴条件下溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，加入完毕加热至恒温，制备3‑甲氧基吡啶，具体反应如下：![]()
b.将步骤a制备得到的3‑甲氧基吡啶溶解于酸性溶液中，冰浴条件下滴加浓硝酸，滴加完毕后，反应体系缓慢升温至室温制备4‑硝基‑3‑甲氧基吡啶，具体反应如下：![]()
c.将步骤b制备得到的4‑硝基‑3‑甲氧基吡啶与1‑(3‑溴代丙氧基)‑4‑氟苯溶解于有机溶剂中，加热至回流制备4‑硝基‑3‑甲氧基‑N‑(3‑(4‑氟苯氧基)丙基)吡啶季胺盐，具体反应如下：![]()
d.将步骤d制备得到的4‑硝基‑3‑甲氧基‑N‑(3‑(4‑氟苯氧基)丙基)吡啶季胺盐进行催化氢化反应制备西沙必利关键中间体(顺)‑N‑(3‑(4‑氟苯氧基)丙基)‑4‑氨基‑3‑甲氧基哌啶，具体反应如下：![]()
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