[发明专利]一种磺达肝癸钠单糖中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201811060459.5 | 申请日： | 2018-09-12 |
| 公开（公告）号： | CN109096348B | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 杨盟;徐肖洁;景亚婷 | 申请（专利权）人： | 江苏美迪克化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07H9/02 | 分类号： | C07H9/02;C07H13/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青;向亚兰 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家港市杨*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种磺达肝癸钠单糖中间体的制备方法，制备方法包括：(1)在缚酸剂存在下使式(Ⅰ)所示的化合物与取代基磺酸酐和/或取代基磺酰卤发生酯化反应，生成式(II)所示的化合物；(2)使式(II)所示的化合物在酸性条件下进行开环反应，生成式(Ⅲ)所示的化合物；(3)使式(Ⅲ)所示的化合物与一卤化苄在碱性条件下进行苄基化反应，生成式(IV)所示的化合物；(4)使式(IV)所示的化合物与碱金属叠氮化盐进行叠氮化反应，生成式(Ⅴ)所示的化合物，及使式(Ⅴ)所示的化合物在乙酸酐和三氟乙酸的混合溶液中发生内醚开环和乙酰化反应，生成式(Ⅵ)所示的化合物；本发明的方法可取得理想的产物收率，且原料廉价易得，三废较少。 |
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| 搜索关键词： | 一种 磺达肝癸钠 单糖 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(Ⅴ)结构所示的1,6‑脱水‑2‑脱氧‑2‑叠氮基‑3,4‑双‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：(1)在缚酸剂存在下，使式(Ⅰ)所示的化合物与取代基磺酸酐和/或取代基磺酰卤发生酯化反应，生成式(II)所示的化合物；![]()
所述取代基磺酸酐为如下式(a)所示的化合物：X‑SO2‑O‑SO2‑X，式(a)；所述取代基磺酰卤为如下式(b)所示的化合物：X‑SO2‑X1，式(b)；式(a)和式(b)中，X为未被取代的或被选自氟、氯和溴中的一个或多个所取代的C1‑6的烷基，或，X为未被取代的或被选自C1‑3的烷基、氟、氯和溴中的一个或多个所取代的苯基；式(b)中，X1为氟、氯、溴或碘；(2)使式(II)所示的化合物在酸性条件下进行开环反应，生成式(Ⅲ)所示的化合物；![]()
(3)使式(Ⅲ)所示的化合物与一卤化苄在碱性条件下进行苄基化反应，生成式(IV)所示的化合物；![]()
(4)使式(IV)所示的化合物与碱金属叠氮化盐进行叠氮化反应，生成式(Ⅴ)所示的化合物；![]()
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