[发明专利]亚氨基噻二嗪二氧化物衍生物及其用途

摘要

本发明公开了亚氨基噻二嗪二氧化物衍生物及其用途，具体地，本发明涉及一类新颖的亚氨基噻二嗪二氧化物衍生物以及包含该类化合物的药物组合物，它们可作为BACE‑1抑制剂。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在制备治疗与β‑淀粉样蛋白(“Aβ”)有关的疾病，特别是阿尔茨海默病的药物中的用途。

主权项

1.一种化合物，其为式(I)或式(I’)所示的化合物，或者式(I)或式(I’)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它的前药，其中：X1为CRx1或N；X2为CRx2或N；Y为CH或N；R1、R2、R3、Rx1和Rx2各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、‑CN、‑NO2、‑NH2、‑OH、‑SH、‑COOH、‑CONH2、‑C(＝O)NHCH3、‑C(＝O)N(CH3)2、‑C(＝O)‑(C1‑C6烷基)、‑C(＝O)‑(C1‑C6烷氧基)、C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、C2‑C6炔基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氨基或羟基取代的C1‑C6烷基；R4和R5各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、‑CN、‑NO2、‑NH2、‑OH、‑COOH、‑C(＝O)NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基或羟基取代的C1‑C6烷基；R6为H、D、F、Cl、Br、I、‑CN、‑NO2、‑NH2、‑OH、‑COOH、‑C(＝O)NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基或羟基取代的C1‑C6烷基；R7为H、D、F、Cl、Br、I、‑CN、‑NO2、‑NH2、‑OH、‑COOH、‑C(＝O)NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基或羟基取代的C1‑C6烷基；R8和R9各自独立地为H、D、F、Cl、Br、I、‑CN、‑NO2、‑NH2、‑OH、‑COOH、‑C(＝O)NH2、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基或羟基取代的C1‑C6烷基；和R10为C3‑C8环烷基或3‑8元杂环基。