[发明专利]1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法在审
| 申请号： | 201811099792.7 | 申请日： | 2018-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN109081810A | 公开（公告）日： | 2018-12-25 |
| 发明（设计）人： | 沙宇;赵庆孟;蒋清乾;陈家奇;孙维全;石博文;吕佩;朱小东 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，涉及1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的合成方法，即从简单易得的草酸二乙酯和丙酮为起始原料，经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的制备，总收率可达5.7％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，利于实现工业化。该中间体与5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氨基 吡唑 合成 抗肿瘤药物 医药技术领域 草酸二乙酯 关键中间体 后处理 苯并呋喃 起始原料 氨基化 甲基化 总收率 氨解 丙酮 环化 偶联 手性 缩合 制备 溴代 酰胺 耗时 | ||
【主权项】：
1.1‑甲基‑3–((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的合成方法，其特征在于，以草酸二乙酯和丙酮为起始原料，经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈。
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