[发明专利]一种戈舍瑞林的合成方法在审
| 申请号： | 201811101461.2 | 申请日： | 2018-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN110922453A | 公开（公告）日： | 2020-03-27 |
| 发明（设计）人： | 袁慧星;陈蕾;宓鹏程;陶志强;陶安进;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 王仲凯 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽合成技术领域，特别涉及一种戈舍瑞林的合成方法。该合成方法包括：将Azagly与树脂进行偶联；在Azagly‑树脂氨基端依次偶联氨基酸；采用含有四三苯基膦钯和吗啡啉的脱除剂对步骤B得到的肽树脂中的Arg胍基保护基进行脱除；采用裂解液对步骤C得到的肽树脂进行裂解，得到戈舍瑞林。本发明采用Sieber Resin树脂和本发明的保护氨基酸组合，可以实现在树脂上偶联、脱保护、修饰，不需要再进行C端修饰，该工艺操作简单，后处理方便，重现性好；脱除采用四三苯基膦钯/吗啡啉脱除，避开液相钯碳氢化还原步骤；侧链保护基和树脂的裂解条件一致，可以实现树脂裂解和保护基脱除一步完成。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 戈舍瑞林 合成 方法 | ||
【主权项】：
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