[发明专利]S-3-(4-氨基苯基)哌啶的合成方法有效
| 申请号： | 201811104844.5 | 申请日： | 2018-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN109134351B | 公开（公告）日： | 2022-03-11 |
| 发明（设计）人： | 申永存;戴礼林;黄国凯;罗梦玲;邹颖;李天成;陈瑶 | 申请（专利权）人： | 武汉理工大学 |
| 主分类号： | C07D211/26 | 分类号： | C07D211/26 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 乔宇 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶的合成方法。S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶的合成方法，以3‑吡啶硼酸(Ⅰ)为原料，与4‑溴硝基苯(Ⅱ)经Suzuki偶联得到3‑(4‑硝基苯基)吡啶(Ⅲ)、Ⅲ还原得到3‑(4‑氨基苯基)吡啶(Ⅳ)、Ⅳ与醋酐酰化得到3‑(4‑乙酰氨基苯基)吡啶(Ⅳ)、Ⅳ经还原得到3‑(4‑乙酰氨基苯基)哌啶(Ⅴ)、Ⅴ用L‑樟脑磺酸拆分得到S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶樟脑磺酸盐(Ⅵ)、S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶樟脑磺酸盐经解析、水解得到S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶(Ⅶ)。本发明合成方法简单，产物的对映选择性可达99％以上，条件温和，操作简单，生产成本低，可用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 苯基 哌啶 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶的合成方法，其特征在于：以3‑吡啶硼酸(Ⅰ)为原料，与对硝基溴苯(Ⅱ)经Suzuki偶联得到3‑(4‑硝基苯基)吡啶、3‑(4‑硝基苯基)吡啶经一次还原、酰化、二次还原、拆分、水解得到S‑3‑(4‑氨基苯基)哌啶，用下述反应式表示：![]()
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