[发明专利]靶向神经肽受体PAC1-R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201811111973.7 申请日: 2018-09-25
公开(公告)号: CN109293584B 公开(公告)日: 2021-11-26
发明(设计)人: 余榕捷 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: C07D239/90 分类号: C07D239/90;A61P25/28;A61P25/16;A61P27/02
代理公司: 广州市深研专利事务所(普通合伙) 44229 代理人: 姜若天
地址: 510632 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了靶向神经肽受体PAC1‑R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途。其结构式如式(Ⅰ)所示,其中R1=OH或NH;R2=无或H20或HCl;本发明所涉及的小分子化合物能够与神经肽受体PAC1‑R的胞外域结合,不仅单独即可别构激活PAC1‑R受体,而且可增强天然激动剂对PAC1‑R正位激活,初步药理学研究(体外细胞与动物模型)显示小分子化合物具有良好的保护神经细胞,抵抗阿尔兹海默症与帕金森症发生发展、保护视网膜的活性,可进一步研制开发为新型的预防与治疗神经系统退行性疾病与视网膜损伤的小分子药物。
搜索关键词: 靶向 神经肽 受体 pac1 分子 调节 化合物 spam 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.靶向神经肽受体PAC1‑R的小分子别构调节化合物SPAM,其结构式如式(Ⅰ)所示,其中R1=OH或NH;R2=无或H20或HCl;
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