[发明专利]一种奥美沙坦酯中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811113387.6 | 申请日： | 2018-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN109081833A | 公开（公告）日： | 2018-12-25 |
| 发明（设计）人： | 孙玉琴;杨卫民 | 申请（专利权）人： | 廊坊市泽康医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/14 | 分类号： | C07D405/14 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 065000 河北省*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种奥美沙坦酯中间体的制备方法，包括如下步骤：S1、将咪唑单酯和四溴联苯四氮唑(BBTT)在碱催化下发生反应得到化合物，体系降温后过滤、浓缩、析晶得到4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1‑{4‑[2‑(三苯甲基四唑‑5‑基)苯基〕苯基}甲基咪唑‑5‑羧酸乙酯；S2、将化合物再在酮类溶剂中与强碱进行水解反应，反应完全后加入碳酸盐与4‑氯甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮发生酯化反应得到三苯甲基奥美沙坦酯；S3、三苯甲基奥美沙坦酯用乙腈进行重结晶纯化。与其它制备方法相比，技术价格低廉、较用DMF为溶剂、环境更加友好、成本更低、收率更高、工艺成熟，大大提制备的质量。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 三苯甲基奥美沙坦酯 奥美沙坦酯 苯基 碳酸盐 强碱 三苯甲基四唑 重结晶纯化 技术价格 甲基咪唑 水解反应 四溴联苯 酮类溶剂 羧酸乙酯 酯化反应 碱催化 氯甲基 四氮唑 氧杂环 溶剂 丙基 单酯 收率 戊烯 析晶 乙腈 咪唑 羟基 过滤 浓缩 成熟 | ||
【主权项】：
1.一种奥美沙坦酯中间体的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：S1、将咪唑单酯和四溴联苯四氮唑(BBTT)在碱催化下发生反应得到化合物，体系降温后过滤、浓缩、析晶得到4‑(1‑羟基‑1‑甲基乙基)‑2‑丙基‑1‑{4‑[2‑(三苯甲基四唑‑5‑基)苯基〕苯基}甲基咪唑‑5‑羧酸乙酯；S2、将化合物再在酮类溶剂中与强碱进行水解反应，反应完全后加入碳酸盐与4‑氯甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮发生酯化反应得到三苯甲基奥美沙坦酯；S3、三苯甲基奥美沙坦酯用乙腈进行重结晶纯化。
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