[发明专利]一种苯并呋喃[2,3-b]吡嗪衍生物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201811128003.8 申请日: 2018-09-27
公开(公告)号: CN109232592B 公开(公告)日: 2021-04-27
发明(设计)人: 潘英明;唐海涛;王毛锐;邓黎 申请(专利权)人: 广西师范大学
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048;C07D495/04
代理公司: 桂林市华杰专利商标事务所有限责任公司 45112 代理人: 杨雪梅
地址: 541004 广西壮*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明公开了一种苯并呋喃[2,3‑b]吡嗪衍生物的合成方法,以邻卤素苯酚与苄异腈为原料,在封管中先加入0.2 mmol的邻卤素苯酚和0.3 mmol的苄异腈,再加入2 mol%的钯催化剂,2‑3倍量的钾盐及1毫升溶剂,在100‑150℃下反应6~12 h,TLC监测反应;待反应完全后,冷却到室温,过滤,最后用无水Na2SO4干燥,产物减压除去溶剂,剩余物经快速硅胶柱析层纯化得到苯并呋喃[2,3‑b]吡嗪化合物产物。在该反应中,钯催化剂显示了高催化活性和可回收性。该方法操作简单,原料易得,反应步骤少,产量高,应用前景广泛,适合于工业化生产。
搜索关键词: 一种 呋喃 衍生物 合成 方法
【主权项】:
1.一种苯并呋喃[2,3‑b]吡嗪衍生物的合成方法,其特征在于,其合成方法通式如下:R1 = H,芳香基,脂肪基;R2 = 脂肪基,芳香基;其中,Pd催化剂为:Pd NPs/POL‑xantphos;钾盐为:碳酸钾、磷酸钾、乙酸钾;溶剂为:N,N‑二甲基甲酰胺、1,2‑二氯乙烷、1,4‑二氧六环、乙腈、甲苯;所述苯并呋喃[2,3‑b]吡嗪衍生物的通用合成方法是:(1)封管中先加入0.2 mmol的邻卤素苯酚和0.3 mmol的苄异腈,再加入2 mol% 的Pd催化剂,2‑3倍量的钾盐及1毫升溶剂,在100‑150℃下反应6~12 h,TLC监测反应;(2)待反应完全后,冷却到室温,过滤,最后用无水Na2SO4干燥,产物减压除去溶剂,剩余物经快速硅胶柱析层纯化得到苯并呋喃[2,3‑b]吡嗪衍生物。
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