[发明专利]薯蓣皂苷元衍生物、其药物组合物及其应用在审
申请号: | 201811128431.0 | 申请日: | 2018-09-27 |
公开(公告)号: | CN109206472A | 公开(公告)日: | 2019-01-15 |
发明(设计)人: | 马磊;王蕊;杨桂香;毛宇;吴艳;黄艳;甘海贤;李洁;张聪 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58;A61P25/28;A61P25/16 |
代理公司: | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人: | 王洁 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种薯蓣皂苷元衍生物,所述的薯蓣皂苷元衍生物的结构式如通式(1)所示,本发明还提供了上述薯蓣皂苷元衍生物的药物组合物及其应用,首次对该先导化合物进行了系统性的针对3位和5/6位双键进行结构修饰,合成了一系列新化合物,这些新化合物通过相关靶点的活性测试,很多显示出优于先导化合物的活性,对于治疗神经退行性疾病十分有价值。弥补了现有技术中薯蓣皂苷元衍生物的不足,十分有意义。 | ||
搜索关键词: | 薯蓣皂苷元 先导化合物 药物组合物 治疗神经退行性疾病 活性测试 结构修饰 靶点 双键 应用 合成 | ||
【主权项】:
1.一种薯蓣皂苷元衍生物,其特征在于,所述的薯蓣皂苷元衍生物的结构式如通式(1)所示,其中,所述的X为O或NH,当所述的X=O时,R1为下列基团中的任意一种:其中R2、R3各自独立地为、取代或未取代的C1‑8的直链或支链的烷基、取代或未取代的C3‑7的环烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的芳基中的一种;R4为H、取代或未取代的C1‑8的直链或支链的烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的芳基、中的一种,当所述X为NH时,R1为以下基团中的任意一种:其中R7、R8各自独立的为H、取代或未取代的C1‑8的直链或支链的烷基、取代或未取代的C3‑7的环烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的芳基中的一种。
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