[发明专利]放射氟化方法

摘要

本发明涉及通过氟与非放射性金属的大环金属络合物的连接，用¹⁸F标记生物分子的方法，其中金属络合物缀合到生物分子。本发明还提供体内成像的药物组合物、试剂盒和方法。

主权项

1.一种成像剂，所述成像剂包含式I的18F标记化合物：其中：Y1＝Y2＝NR1，X1、X2和X3独立为19F或18F，条件为X1、X2和X3中两个为19F，并且第三个为18F，x＝y＝z＝1；M为Al3+、Ga3+、In3+、Sc3+或Y3+；R1为C1‑3烷基或‑CH2‑Ar1，其中Ar1为C5‑12芳基或C3‑12杂芳基；R2为R1或Q；Q为‑L‑[BTM]，并且可存在或不存在，当存在时，为R2或为连接到‑(CH2)(CH2)x‑、‑(CH2)(CH2)y‑或‑(CH2)(CH2)z‑基团的碳原子之一；L为式‑(A)m‑的合成连接基，其中各个A独立为‑CR2‑、‑CR＝CR‑、‑C≡C‑、‑CR2CO2‑、‑CO2CR2‑、‑NRCO‑、‑CONR‑、‑CR＝N‑O‑、‑NR(C＝O)NR‑、‑NR(C＝S)NR‑、‑SO2NR‑、‑NRSO2‑、‑CR2OCR2‑、‑CR2SCR2‑、‑CR2NRCR2‑、C4‑8环杂亚烷基、C4‑8环亚烷基、‑Ar‑、‑NR‑Ar‑、‑O‑Ar‑、‑Ar‑(CO)‑、氨基酸、糖或单分散聚乙二醇(PEG)结构单元，其中各个R独立选自H、C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C1‑4烷氧基烷基或C1‑4羟烷基；m为值1至20的整数；各个Ar独立为C5‑12亚芳基或C3‑12杂亚芳基；BTM为生物靶向部分。