[发明专利]一种口服掩味四环素微囊的制备方法

摘要

一种口服掩味四环素微囊的制备方法，以聚丙烯酸树脂IV为囊材,制备具有对牙有保护功能的胃靶向四环素掩味微囊，采用液中干燥法制备四环素微囊；并以包封率及载药量为指标，考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对四环素微囊的影响，制备的四环素微囊，载药量为69.58%，包封率为48.10%。在口腔环境（pH值为6.6）的介质中释放极其缓慢，5min仅释放总药量的2.2%，30min内也仅5.6%；随着释放介质的酸度提高，药物的释放速率加快，在胃酸酸度（pH值为1.0）介质中，5min即可释放出总药量的47.7%，2h可达80%以上。实验显示，采用液中干燥法制备得的四环素微囊，胃靶向性能优异，有很好的掩味及保护牙齿的价值，而且其制备工艺简便，应用前景广阔。

主权项

1.一种口服掩味四环素微囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将按量备好的囊材溶解在4 mL的溶剂中，用磁力搅拌器搅拌均匀，加入150 mg四环素，再将适量的抗凝剂分散于上述溶液中形成均一的混悬液，10 ℃下搅拌20 min得甲液；2）取40 mL液体石蜡倒入圆底烧瓶中，将适量的乳化剂加入到液体石蜡中，10 ℃下用磁力搅拌器充分搅拌均匀，使乳化剂均匀扩散在液体石蜡中，形成10 ℃油相，得到乙液；3）将甲液缓慢地加入到乙液中并在10 ℃水浴条件下持续搅拌30 min，然后逐渐升高温度至40 ℃，保温搅拌4 h，使溶剂充分挥发；4）将步骤3）所得产物转入布氏漏斗中进行抽滤，并用石油醚洗涤3次，以除去微囊表面的液体石蜡，待抽干后将产物进行常温减压干燥，即得固体的四环素微囊；所述的囊材为聚丙烯酸树脂IV，质量为150mg或225mg或450mg；所述的抗凝剂为硬脂酸镁，质量为0mg或150mg或300mg；所述的乳化剂为Span‑80，质量为0mg或500mg或1000mg；所述的溶剂为丙酮和乙醇混合液，其中丙酮和乙醇的质量百分比为4:0或3：1或2：2。