[发明专利]一种含有苯并三氮杂*并吡唑酮结构母核的衍生物及制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201811165644.0 申请日: 2018-10-08
公开(公告)号: CN109336888A 公开(公告)日: 2019-02-15
发明(设计)人: 郑晶;孟忠荣;肖建军;杨维冉 申请(专利权)人: 南昌大学
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P25/20
代理公司: 南昌新天下专利商标代理有限公司 36115 代理人: 施秀瑾
地址: 330031 江西省*** 国省代码: 江西;36
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摘要: 一种含有苯并三氮杂并吡唑酮结构母核的衍生物及制备方法和应用,该制备方法包括如下步骤:在碱催化剂存在的条件下,N‑(2‑氯甲基苯基)‑4‑甲基苯磺酰胺化合物与亚甲胺叶立德在溶剂中发生反应,反应完成后,经过后处理得到所述的苯并三氮杂并吡唑酮衍生物。该制备方法反应底物易得,操作方便,反应条件温和,反应时间短,收率较高。所得的产品根据药核结构相似性原则,具有镇静催眠作用,小鼠自主活动测试和协同戊巴比妥钠诱导小鼠睡眠试验实验表明其镇静催眠作用活性普遍较好。
搜索关键词: 吡唑酮 制备方法和应用 镇静催眠作用 母核 制备 甲基苯磺酰胺 反应时间短 戊巴比妥钠 相似性原则 后处理 反应底物 反应条件 碱催化剂 药核结构 诱导小鼠 氯甲基 溶剂 苯基 甲胺 收率 小鼠 睡眠 协同 测试 试验
【主权项】:
1.一种含有苯并三氮杂并吡唑酮结构母核的衍生物,其特征在于,结构如式(Ⅰ)所示:式(Ⅰ)中,R1、R3独立地为一个或者多个烷基、卤素、羟基、烷氧羰基、烷氧基、硝基或氰基;R2、R4独立地为甲基、苯基、氢;X独立地为N、O、S原子。
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