[发明专利]一种高品质HMG-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀钙的制备方法在审
| 申请号： | 201811173254.8 | 申请日： | 2018-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN109293548A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 姜玉钦;王俊臣;陈杰;王辉;樊振;徐桂清;张玮玮;李伟 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学;天方药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 新乡市平原智汇知识产权代理事务所(普通合伙) 41139 | 代理人： | 路宽 |
| 地址： | 453007 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种高品质HMG‑CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀钙的制备方法，属于治疗心脑血管药物领域。将式（I）所示化合物溶于有机溶剂，再滴加碱性溶液，加热搅拌；反应完后加入蒸馏水，加热升温，匀速滴加钙盐溶液，滴加完毕保温搅拌，冷却至室温，静置抽滤，洗涤，烘干得到阿托伐他汀钙粗品；将阿托伐他汀钙粗品用有机溶剂溶解，加入活性炭和固体碱，加热搅拌，过滤得到阿托伐他汀钙溶液，将其滴加到温水中，保温搅拌，降到室温，静置，用溶剂洗涤，烘干得到高纯度阿托伐他汀钙。本发明采用精制的阿托伐他汀叔丁酯为原料，经过水解、纯化除杂得到高纯度阿托伐他汀钙，达到高品质阿托伐他汀钙的质量要求。 | ||
| 搜索关键词： | 阿托伐他汀钙 滴加 高品质 保温搅拌 加热搅拌 高纯度 烘干 粗品 制备 洗涤 蒸馏水 阿托伐他汀叔丁酯 还原酶抑制剂 心脑血管药物 有机溶剂溶解 活性炭 钙盐溶液 加热升温 碱性溶液 有机溶剂 固体碱 抑制剂 用溶剂 抽滤 除杂 水解 水中 精制 过滤 冷却 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种高品质HMG‑CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀钙的制备方法，其特征在于具体步骤为：![]()
步骤S1：以纯度高于99.9％如式(I)所示的阿托伐他汀叔丁酯为原料，用有机溶剂溶解，再滴加碱性溶液调节反应体系的pH值为9～12，于45～60℃搅拌反应，其中碱性溶液为氢氧化钠溶液、碳酸氢钠溶液、碳酸钠溶液、氢氧化钾溶液、碳酸钾溶液或氨水溶液中的一种或多种；步骤S2：步骤S1反应完后加入蒸馏水，于45～60℃匀速滴加钙盐溶液，滴加完毕保温搅拌，冷却至室温静置，抽滤，洗涤，烘干得到阿托伐他汀钙粗品，其中钙盐溶液为硝酸钙溶液、氯化钙溶液或醋酸钙溶液中的一种或多种；步骤S3：将步骤S2得到的阿托伐他汀钙粗品用有机溶剂溶解，再加入活性炭和固体碱调节反应体系的pH值为7～9，于25～35℃搅拌，过滤得到阿托伐他汀钙溶液，其中固体碱为氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠、氢氧化钾或碳酸钾中的一种或多种；步骤S4：将步骤S3得到的阿托伐他汀钙溶液滴加到45～60℃的温水中，于45～60℃保温搅拌，冷却至室温静置，用溶剂洗涤，烘干得到高纯度阿托伐他汀钙。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于河南师范大学;天方药业有限公司，未经河南师范大学;天方药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201811173254.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
