[发明专利]一种顺式3-烷氧基-1-亚甲基异吲哚衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201811184087.7 | 申请日： | 2018-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN109053543A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 姚团利;梁秀娟 | 申请（专利权）人： | 陕西科技大学 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46;C07D209/44 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人： | 第五思军 |
| 地址： | 710021 陕西省*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 一种顺式3‑烷氧基‑1‑亚甲基异吲哚的制备方法，包括以下步骤：以邻炔基苯亚氨酸酯类化合物为原料，以有机或者无机碱做催化剂，高立体选择性合成顺式3‑烷氧基‑1‑亚甲基异吲哚。该方法催化成本低，反应条件温和，合成产率较高，操作简单。通过对3‑烷氧基‑1‑亚甲基异吲哚进行衍生化，可以高效合成异吲哚啉酮，3‑胺基‑1‑亚甲基异吲哚和1‑烷基‑3‑甲氧基异吲哚。这些衍生物是许多天然产物的核心结构单元，广泛存在于多种天然产物和药物分子之中，具有较广泛的生物活性，本发明为3‑烷氧基‑1‑亚甲基异吲哚及其衍生物的合成提供了一种新的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 亚甲基 烷氧基 异吲哚 天然产物 顺式 制备 合成 高立体选择性 异吲哚衍生物 烷基 反应条件 高效合成 核心结构 合成顺式 甲氧基异 类化合物 生物活性 亚氨酸酯 药物分子 异吲哚啉 炔基苯 无机碱 衍生化 胺基 产率 吲哚 催化剂 催化 | ||
【主权项】：
1.一种顺式3‑烷氧基‑1‑亚甲基异吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤1，在有机溶剂中，以邻炔基苯亚氨酸酯类化合物为原料，以有机或无机碱做催化剂，邻炔基苯亚氨酸酯类化合物和催化剂的物质的量之比为1:0.05～1:3.0，60～90 °C条件下反应24～30h；步骤2，待反应结束后，萃取，干燥，减压蒸馏除去溶剂，经柱色谱分离得到通式（I）的顺式3‑烷氧基‑1‑亚甲基异吲哚衍生物；![]()
；Ar表示多取代的芳环、杂芳环，取代基为选自氢、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷基、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷氧基、取代或未取代的碳原子数为1～10的胺基、卤素、腈基、取代或未取代的碳原子数为1～10的酰胺、取代或未取代的碳原子数为1～10的酯基的任意一种或多种；R1为碳原子数为1～10的烷基；R2表示取代或未取代的碳原子数为1～10的烷基、烯基、单取代或者多取代的芳环或杂芳环，芳环或杂芳环的取代基为选自氢、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷基、取代或未取代的碳原子数为1～10的烷氧基、取代或未取代的碳原子数为1～10的胺基、卤素、腈基、取代或未取代的碳原子数为1～10的酰胺、取代或未取代的碳原子数为1～10的酯基的任意一种或多种。
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