[发明专利]新型人源γ-氨基丁酸A型受体激动剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201811192697.1 申请日: 2018-10-13
公开(公告)号: CN109111399B 公开(公告)日: 2020-06-05
发明(设计)人: 付岩;徐小军;吴银良 申请(专利权)人: 宁波市农业科学研究院
主分类号: C07D215/20 分类号: C07D215/20;A61P25/24;A61P25/08;A61P25/28
代理公司: 宁波诚源专利事务所有限公司 33102 代理人: 袁忠卫;叶桂萍
地址: 315040 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明涉及一类新型人源γ‑氨基丁酸A型受体激动剂及其制备方法,其特征在于该γ‑氨基丁酸A型受体激动剂为6‑甲氧基喹诺林溴代铵盐化合物,包含R1、R2和R3三组结构体系,与现有技术相比,本发明具有如下优点:基于γ‑氨基丁酸自身结构特点,结合分子结构设计和同源建模进行初步结构筛选,本发明以6‑甲氧基喹诺林为起始原料,在氨基端引入直链烷醇、直链酯基、直链芳香基等基团,合成一系列不同结构特征的激动剂,应用电压钳技术进行体外活性初步筛选,得到2个高活性的激动剂C4和C8,可作为潜在的人源γ‑氨基丁酸A型受体激动剂应用于临床。
搜索关键词: 新型 氨基 丁酸 受体 激动剂 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种新型人源γ‑氨基丁酸A型受体激动剂,其特征在于:该γ‑氨基丁酸A型受体激动剂为6‑甲氧基喹诺林溴代铵盐化合物,包含R1、R2和R3三组结构体系:式中R1独立地选自链溴代烷烃、溴代烷醇、溴代烯烃或溴代烯醇;R2独立地选自直链酯基、卤代直链酯基、苯甲酯基、卤代苯甲酯基、磺酸酯基或卤代磺酸酯基;R3独立地选自甲基、乙基、丙基或苯基。
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