[发明专利]一种具有抗菌活性的苯佐卡因单取代衍生物的合成方法和应用在审
| 申请号： | 201811201047.9 | 申请日： | 2018-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN109206333A | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 毛龙飞;周勇;王家豪;任保齐;周应杰;徐桂清 | 申请（专利权）人： | 河南师范大学 |
| 主分类号： | C07C227/18 | 分类号： | C07C227/18;C07C229/60;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京和信华成知识产权代理事务所(普通合伙) 11390 | 代理人： | 胡剑辉 |
| 地址： | 453007 *** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有抗菌活性的苯佐卡因单取代衍生物的制备方法，具体步骤为将一定量的苯佐卡因溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，配置成溶液A；把一定量的溴代化合物和三乙胺溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，配置成溶液B；把溶液A和溶液B以一定流速通过四氟泵送入一定反应温度的碳化硅反应器中，物料在微反应器中保持一定停留时间发生取代反应，收集反应后的物料，把得到的全部反应液倒入水中，用氯仿萃取反应液，合并有机相，浓缩后经硅胶柱层析分离(PE:EA＝5:1)得到单取代衍生物。本发明的合成工艺更加经济、环保、高效、便捷，且具有良好的抗菌作用。 | ||
| 搜索关键词： | 取代衍生物 苯佐卡因 二甲基甲酰胺 抗菌活性 硅胶柱层析 溴代化合物 合成工艺 抗菌作用 氯仿萃取 取代反应 时间发生 微反应器 反应器 三乙胺 碳化硅 有机相 配置 水中 四氟 制备 送入 合成 浓缩 合并 停留 环保 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有抗菌活性的苯佐卡因单取代衍生物的合成方法，其特征在于苯佐卡因单取代衍生物，其特征在于该衍生物结构式为：![]()
R为丙炔基，甲基，对甲苄基，对氯苄基，间甲基苄基；苯佐卡因单取代衍生物合成方法的具体步骤为：将一定量的苯佐卡因溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，配置成溶液A；把一定量的溴代化合物和三乙胺溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，配置成溶液B；把溶液A和溶液B以一定流速通过四氟泵送入一定反应温度的碳化硅反应器中，物料在微反应器中保持一定停留时间发生取代反应，收集反应后的物料，把得到的全部反应液倒入水中，用氯仿萃取反应液，合并有机相，浓缩后经硅胶柱层析分离(PE:EA＝5:1)得到单取代衍生物；所述的苯佐卡因与溴代化合物的投料量摩尔比为1:0.9～1.5；所述的反应温度为20～60℃；所述的停留时间为1～6min。
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