[发明专利]苯并脂(肪)环衍生物及其用途有效
申请号: | 201811201182.3 | 申请日: | 2018-10-16 |
公开(公告)号: | CN109384707B | 公开(公告)日: | 2021-12-17 |
发明(设计)人: | 朱进;盛春泉;姬长进;李剑;毛斐;李晓康 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07D211/52 | 分类号: | C07D211/52;C07D401/04;C07D265/30;A61K31/451;A61K31/4545;A61K31/5375;A61P31/10 |
代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 程意意 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明一种苯并脂(肪)环衍生物及其用途。所述苯并脂(肪)环衍生物由含氮杂环基的取代基取代的苯并脂(肪)环类化合物得到。本发明提供的取代的苯并脂(肪)环类化合物中绝大部分具有抑制真菌活性,且部分化合物的抑制真菌活性优于现有抗真菌药物。此外,本发明提供的部分取代的苯并脂(肪)环类化合物与现有抗真菌药物联用,对耐药真菌表现出良好的协同抑制作用。因此,本发明为新颖抗真菌药物或抗真菌药物的增效剂的研制奠定坚实的基础。 | ||
搜索关键词: | 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种苯并脂环类化合物,其为式I所示化合物、其立体异构体或其在药学上可接受的盐:
式I中,R1和R2分别独立选自:氢、羟基或羰基中一种,但R1和R2不同时为羟基;A1为二价的5~7元的脂环基或含氧的脂杂环基;A2为取代的6元的至少含一个氮的杂环基;n为1~5的整数;其中,所述取代的6元至少含一个氮的杂环基的取代基选自下列基团中一种或两种以上:羟基,苯基,取代苯基,C1~C3的烷基,由羟基和/或苯基取代的C1~C3的烷基,吗啉基或吡啶基;所述取代苯基的取代基选自下列基团中一种或两种以上:卤素,苯基,C1~C3的烷基,C1~C3的全氟烷基或C1~C3的烷氧基。
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