[发明专利]用于治疗2型糖尿病的维生素D药物的合成方法及应用在审
| 申请号： | 201811202723.4 | 申请日： | 2018-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN109180547A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 王莉 | 申请（专利权）人： | 王莉 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00;A61K31/592;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 750001 宁夏回族自*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于治疗2型糖尿病的维生素D药物的合成方法及应用，首先合成维生素D类似物卡泊三醇，然后取上述治疗有效量的卡泊三醇，向其中加入BRD9抑制剂以及药学上可接受的载体或赋形剂制成维生素D药物，应用至2型糖尿病患者的治疗中，卡泊三醇(calcipotriol)与维生素D受体结合良好，能起到配体的作用；其次，向卡泊三醇(calcipotriol)维生素D类似物中加入BRD9抑制剂制成药物，BRD9抑制剂能够有效防止BRD9与维生素D受体结合。双管齐下，维生素D受体的活性有了大幅提高，极大减少了炎症反应，β细胞的功能也得到了保护。本药物可以口服，口感良好，有效减轻了患者服药痛苦，治疗效果好。 | ||
| 搜索关键词： | 维生素D受体 卡泊三醇 抑制剂 维生素 糖尿病 治疗 合成 应用 维生素D类似物 合成维生素 治疗有效量 炎症反应 治疗效果 赋形剂 可接受 类似物 配体 三醇 服药 细胞 痛苦 | ||
【主权项】：
1.一种用于治疗2型糖尿病的维生素D药物的合成方法，其特征在于：首先合成维生素D类似物，包括以下步骤：![]()
步骤(1)中，式III化合物和式I化合物在有机溶剂中，在碱存在下反应生成式XV化合物；步骤(2)，式XV化合物在甲苯中，光敏剂蒽存在下，进行光反应生成式XVI化合物；步骤(3)，式XVI化合物，在有机溶剂中，羟基保护基脱除试剂存在下，制备获得卡泊三醇；其中，R1选自苄氧羰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二苯基硅基或甲氧基甲基；![]()
R2选自基团；经确认，上述合成的维生素D类似物为卡泊三醇。
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