[发明专利]2-氟苯硼酸类化合物的连续化合成方法有效
| 申请号： | 201811205025.X | 申请日： | 2018-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN109134521B | 公开（公告）日： | 2021-01-22 |
| 发明（设计）人： | 洪浩;卢江平;丰惜春;刘金光;蒋缓 | 申请（专利权）人： | 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 韩建伟;谢湘宁 |
| 地址： | 300457 天津市滨海*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种2‑氟苯硼酸类化合物的连续化合成方法。该连续化合成方法包括：将氟苯类化合物、第一有机溶剂及烷基锂试剂在第一连续化反应装置中进行连续化锂化反应，得到锂化产物；将锂化产物与硼酸烷基酯在第二连续化反应装置中进行连续化硼酸化反应，得到2‑氟苯硼酸类化合物。以氟苯及其衍生物为原料制备含氟苯硼酸类化合物，该原料易得且相当廉价，适合放大生产。整个合成过程采用连续化合成工艺，各阶段反应时间均可以精密控制，从而有利于控制锂化阶段的反应时间，降低杂质的产生量，从而提高2‑氟苯硼酸类化合物的纯度和收率。综上所述，本申请提供的2‑氟苯硼酸类化合物连续化合成方法具有成本低和收率高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 硼酸 化合物 连续 化合 成方 | ||
【主权项】：
1.一种2‑氟苯硼酸类化合物的连续化合成方法，其特征在于，所述2‑氟苯硼酸类化合物包括式(Ⅰ)～(Ⅳ)所示的化合物中的一种或多种：![]()
其中，所述A选自‑H、‑F、‑Cl、甲基、乙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、‑COOH、‑COOCH3、‑COOCH2CH3、‑OH，O‑Bn，‑NH2，‑NO2或‑NBn2；所述连续化合成方法包括：将与所述2‑氟苯硼酸类化合物相对应的氟苯类化合物、第一有机溶剂及烷基锂试剂在第一连续化反应装置中进行连续化锂化反应，得到锂化产物，其中所述氟苯类化合物选自![]()
中的一种或多种，所述A具有相同定义；将所述锂化产物与硼酸烷基酯在第二连续化反应装置中进行连续化硼酸化反应，得到所述2‑氟苯硼酸类化合物。
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