[发明专利]一种原酸酯5-氟尿嘧啶前药分子、其制备方法及其酸敏感纳米粒和应用有效

专利信息
申请号: 201811207497.9 申请日: 2018-10-17
公开(公告)号: CN109369625B 公开(公告)日: 2020-08-04
发明(设计)人: 唐汝培;曾小丽;王鑫;杨霞 申请(专利权)人: 安徽大学
主分类号: C07D405/12 分类号: C07D405/12;A61K9/51;A61K47/22;A61K31/513;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 合肥市浩智运专利代理事务所(普通合伙) 34124 代理人: 丁瑞瑞
地址: 230000 *** 国省代码: 安徽;34
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摘要: 发明公开了一种原酸酯5‑氟尿嘧啶前药分子,其为具有式(I)所示结构的N‑5‑氟尿嘧啶1‑乙基‑2‑碳烷氧基‑(1,3)二氧戊环‑4‑甲基酰胺:其中,n=2~32,m=n+2。还公开上述前药分子的制备方法以及由其制成的纳米粒及应用。本发明的优点在于:该原酸酯5‑氟尿嘧啶前药分子制备的纳米粒不仅具有小分子前药的优点而且赋予纳米药物传递系统(即药物载体)的优点,该前药纳米粒不仅具有良好的酸降解性能、降低的肿瘤细胞毒性、实现药物在肿瘤内被动靶向的富集,又因药物自身作为载体的主要部分而具有高的载药量,并且纳米粒可包载其他抗肿瘤药物,起到协同治愈肿瘤的效果,因此在治疗肿瘤领域具有良好的应用前景。
搜索关键词: 一种 原酸酯 嘧啶 分子 制备 方法 及其 敏感 纳米 应用
【主权项】:
1.一种原酸酯5‑氟尿嘧啶前药分子,其特征在于,为具有式(I)所示结构的N‑5‑氟尿嘧啶1‑乙基‑2‑碳烷氧基‑(1,3)二氧戊环‑4‑甲基酰胺:其中,n=2~32,m=n+2。
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