[发明专利]泮托拉唑钠的制备方法和泮托拉唑钠有效
申请号: | 201811215505.4 | 申请日: | 2018-10-18 |
公开(公告)号: | CN109354587B | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
发明(设计)人: | 王敬;江威;谢晓飞;曾业浩;王薇;龚诗雨;赵东明 | 申请(专利权)人: | 成都天台山制药有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12 |
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地址: | 611531 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明涉及泮托拉唑钠的制备方法和泮托拉唑钠。具体地说,本发明涉及制备泮托拉唑钠的方法,其包括以下步骤:1)以2‑羟甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶(II)为起始原料,在氯化物的作用下,生成式III化合物;2)将得到的式III化合物在无机碱存在下与5‑二氟甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑缩合,生成式IV化合物;3)将得到的式IV化合物用氧化剂氧化生成5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑即泮托拉唑;4)将所得5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑与氢氧化钠反应生成盐即泮托拉唑钠(I);和任选的5)对所得泮托拉唑钠进行精制。本发明方法所得产品纯度高,并且相关的杂质例如氧化杂质、还原杂质、分解杂质含量低。 | ||
搜索关键词: | 泮托拉唑钠 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备泮托拉唑钠的方法,其包括以下步骤:1)以2‑羟甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶(II)为起始原料,在氯化物的作用下,生成2‑氯甲基‑3,4‑二甲氧基吡啶盐酸盐(III);2)将得到的化合物(III)在无机碱存在下与5‑二氟甲氧基‑2‑巯基‑1H‑苯并咪唑缩合,生成5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]硫基‑1H‑苯并咪唑(IV);3)将得到的化合物(IV)用氧化剂过氧乙酸氧化生成5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑;4)将所得5‑二氟甲氧基‑2‑[(3,4‑二甲氧基‑2‑吡啶基)甲基]亚硫酰基‑1H‑苯并咪唑与氢氧化钠反应生成盐即泮托拉唑钠(I);和任选的5)对所得泮托拉唑钠进行精制,其中:步骤3)的氧化反应中添加有乳酸,所述的乳酸是与过氧乙酸一起加入到反应物中的,并且乳酸的摩尔量是化合物(IV)的0.1~0.3倍。
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