[发明专利]用于制备艾日布林的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201811241474.X | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109694379B | 公开（公告）日： | 2020-09-11 |
| 发明（设计）人： | 黄建;祝令建;管忠俊 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海盛迪医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/22 | 分类号： | C07D493/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及用于制备艾日布林的中间体及其制备方法。具体而言，该方法选择性脱除1,2‑羟基保护基，进而选择性转变1,2‑羟基结构，整个工艺步骤简单，操作简便，适合于工业化大生产需求。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 艾日布林 中间体 及其 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备艾日布林或其药学上可接受的盐的方法，包括：式I化合物转化为E‑32化合物的步骤，![]()
其中，R3、R4、R5各自独立地选自甲硅烷基，R6选自氢原子或甲硅烷基；所述甲硅烷基优选自三甲基硅烷基、三乙基甲硅基、叔丁基二甲基硅烷基、叔丁基二苯基甲硅烷基、三异丙基甲硅烷基或三苯基甲硅烷基，更优选为叔丁基二甲基硅烷基。
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