[发明专利]中药白鲜皮作为二肽肽酶I抑制剂及制备方法和用途在审
| 申请号： | 201811242254.9 | 申请日： | 2018-10-24 |
| 公开（公告）号： | CN109295160A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 周晓鹰;魏涛 | 申请（专利权）人： | 常州大学 |
| 主分类号： | C12Q1/37 | 分类号： | C12Q1/37;G01N21/64;A61K36/75;A61P29/00;A61P37/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213164 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 二肽肽酶I(DPPI)是一种溶酶体半胱氨酸蛋白酶，在免疫颗粒细胞中高表达，是颗粒细胞中丝氨酸蛋白酶的激活酶。被DPPI激活的丝氨酸蛋白酶参与细胞外基质降解和重塑，导致组织损伤和慢性炎症。从天然药物中寻找和发现安全有效的DPPI活性抑制剂，对与免疫颗粒细胞激活相关疾病的缓解和治疗具有重要的现实和理论意义，但目前DPPI抑制剂大多来源于合成。白鲜皮是芸香科多年生草本植物白鲜和狭叶白鲜的根皮，具有抗菌、抗炎、抗过敏、止血、抗肿瘤以及神经保护等多种药理活性。我们的研究表明，白鲜皮提取物可以抑制重组人源DPPI的活性；并可以抑制血清、肝匀浆和骨髓中DPPI活性，本专利为新型DPPI抑制剂的发明，可以进一步用于治疗及预防与DPPI活性异常相关的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制剂 丝氨酸蛋白酶 二肽肽酶I 免疫颗粒 白鲜皮 半胱氨酸蛋白酶 多年生草本植物 激活 白鲜皮提取物 活性抑制剂 细胞外基质 活性异常 颗粒细胞 理论意义 慢性炎症 神经保护 天然药物 细胞激活 药理活性 组织损伤 止血 肝匀浆 高表达 抗过敏 抗肿瘤 溶酶体 芸香科 血清 疾病 根皮 降解 抗菌 抗炎 人源 制备 治疗 骨髓 合成 中药 细胞 缓解 预防 安全 发现 研究 | ||
【主权项】：
1.利用本研究室设计和合成的二肽肽酶I(dipeptidyl peptidase I,DPPI)特异性底物甘氨酸‑苯丙氨酸‑7‑氨基‑4‑三氟甲基香豆素(Glycine‑phenylalanine‑7‑amino‑4‑trifluoromethylcoumarin,GF‑AFC)及建立的DPPI活性检测方法，建立DPPI抑制剂体外筛选模型，以期发现对DPPI的活性有专属性抑制作用和对颗粒细胞激活有抑制作用的药物前体。
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