[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途

摘要

本发明公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途，本发明公开了式Ⅰ所示的化合物、或其晶型、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，表现出了良好的去乙酰化酶抑制活性，为临床治疗与组蛋白去乙酰化酶活性异常相关的疾病提供了一种新的药用可能。

主权项

1.式Ⅰ所示的化合物、或其晶型、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物：其中，为单键或者双键；n为0～5；X为N或CH；Y为NR¹或无；其中，R¹选自氢或C₁～C₁₀的烷基；L¹选自C₁～C₁₀的亚烷基或无；A环为各自被0～3个R²取代的6～10元芳环、5～10元杂芳环；其中，各R²独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、三氟甲基、C₁～C₁₀的烷基、C₁～C₁₀的烷氧基或C₁～C₁₀的烷氨基；L²选自C₁～C₁₀的亚烷基或无；B环为各自被0～3个R³取代的5～10元环烷烃、5～10元杂环烷烃、5～10元环烯烃、5～10元杂环烯烃、6～10元芳环、5～10元杂芳环或无；其中，各R³独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、三氟甲基、C₁～C₁₀的烷基、C₁～C₁₀的烷氧基或C₁～C₁₀的烷氨基；L³选自C₁～C₁₀的亚烷基或无；C环为各自被0～3个R⁴取代5～10元环烷烃、5～10元杂环烷烃、5～10元环烯烃、5～10元杂环烯烃、6～10元芳环、5～10元杂芳环或无；其中，各R⁴独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、羧基、三氟甲基、C₁～C₁₀的烷基、C₁～C₁₀的烷氧基或C₁～C₁₀的烷氨基。