[发明专利]疏水基团修饰的羧基端聚酰胺胺树状分子和制备方法及其抑制β淀粉样蛋白聚集的应用有效

专利信息
申请号: 201811245728.5 申请日: 2018-10-25
公开(公告)号: CN109517166B 公开(公告)日: 2021-01-22
发明(设计)人: 孙彦;王梓源;余林玲;董晓燕 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: C08G73/02 分类号: C08G73/02;A61P25/28
代理公司: 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人: 李素兰
地址: 300350 天津市津南区海*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及一种末端被疏水基团修饰的羧基端聚酰胺胺树状分子的合成以及其在抑制淀粉样蛋白β聚集方面的应用。末端被疏水基团修饰的树状分子是5代羧基端聚酰胺胺树状分子末端的部分羧基与具有疏水基团的反应物苯乙胺反应,获得的疏水基团取代度为7.2%‑42.3%的产物。本发明合成的末端具有疏水基团和羧基的聚酰胺胺树状分子能够抑制Aβ42的聚集,并降低β‑淀粉样蛋白聚集体的细胞毒性,这些效果在其它种类聚酰胺胺树状分子的研究中不曾被报道。本发明合成的末端具有疏水基团和羧基的聚酰胺胺树状分子具有良好的生物相容性,具有作为治疗β‑淀粉样蛋白聚集相关疾病及治疗和延缓阿尔兹海默病等疾病的药物具有广阔的发展前景。
搜索关键词: 疏水 基团 修饰 羧基 聚酰胺 树状 分子 制备 方法 及其 抑制 淀粉 蛋白 聚集 应用
【主权项】:
1.一种疏水基团修饰的羧基端聚酰胺胺树状分子;其特征是将5代羧基端聚酰胺胺树状分子(PAMAM‑COOH)末端的部分羧基与具有疏水基团的苯乙胺反应,获得疏水基团取代度为7.2%‑42.3%的产物Phe‑PAMAM‑COOH,其结构式如下
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