[发明专利]一锅法制备Delamanid高纯度中间体的方法在审
| 申请号： | 201811252671.1 | 申请日： | 2018-10-25 |
| 公开（公告）号： | CN108929317A | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 苗得足;胡清文;张小伟;赵磊;曾丽丽 | 申请（专利权）人： | 瑞阳制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 256100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种一锅法制备Delamanid高纯度中间体的方法，属于化学医药技术领域。所述的制备方法，包括以下步骤：1.化合物I和化合物II在完成Buchwald‑Hartwig芳胺化反应后，经水洗分液后得到化合物III反应液；2.将氯化氢或含氯化氢的溶剂加入到化合物III反应液中得到化合物IV的反应液；3.在化合物IV的反应液中加入碱进行碱化处理；4.将化合物V加入到步骤3中的化合物IV中进行反应，反应后析晶得到化合物VI。本发明所提供的制备方法，科学合理，简单易行，降低了生产成本，同时极大提高了产品的纯度和收率。 | ||
| 搜索关键词： | 高纯度 氯化氢 制备 化学医药 碱化处理 溶剂 芳胺 分液 收率 析晶 生产成本 | ||
【主权项】：
1.一种一锅法制备Delamanid高纯度中间体的方法，其特征在于：包括以下步骤：1)化合物I和化合物II在完成Buchwald‑Hartwig芳胺化反应后，经水洗分液后得到化合物III反应液；2)将氯化氢或含氯化氢的溶剂加入到化合物III反应液中得到化合物IV的反应液；3)在化合物IV的反应液中加入碱进行碱化处理；4)将化合物V加入到步骤3的化合物IV中进行反应，反应后析晶得到化合物VI；化学反应式如下：![]()
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