[发明专利]一类四氢咔啉-四氢异喹啉化合物的制备和医药用途

摘要

本发明公开了一类抗肿瘤海洋天然产物ecteinascidins的结构类似物。具体包括具有通式Ⅰ所示的化合物及其药学上可接受的盐，这类化合物的制备方法，本发明还涉及含有通式Ⅰ的化合物的药物组合物及其制备方法，这类化合物和药物组合物在抗肿瘤方面的应用。

主权项

1.下面通式I所示的化合物及其药学上可接受的盐：其中，R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈相互独立的选自：H、卤素、OH、SH、NH₂、COOH、CF₃、醛基、氨基甲酰基、NO₂、CN、C₁‑C₈的直链或带支链的烷基、C₂‑C₈的烯基、C₂‑C₈的炔基、C₆‑C₈的芳基、C₄‑C₈的杂芳基、C₁‑C₈的烷氧基；R₉相互独立的选自：H，C₁‑C₈的直链或带支链的烷基、C₂‑C₈的烯基、C₂‑C₈的炔基、C₆‑C₈的芳基、C₄‑C₈的杂芳基、C₁‑C₈的烷基酰基、C₁‑C₈的磺酰基、C₁‑C₈的烷氧酰基；Y选自CN、OH、卤素、SH、NH₂；R₁₀选自C₆‑C₁₀的芳基，C₄‑C₁₀的杂芳基，C₆‑C₁₀芳基取代的C₁‑C₄烷基、C₄‑C₁₀杂芳基取代的C₁‑C₄烷基、C₆‑C₁₀芳基取代的C₀‑C₄烷基乙烯基、C₁‑C₁₀的直链或带支链的烷基，C₅‑C₆环烷基并苯基；这些芳基、杂芳基、C₅‑C₆环烷基并苯基上又可以具有一个或多个取代基，取代基选自H、OH、SH、NH₂、COOH、CF₃、醛基、氨基甲酰基、卤素、NO₂、CN、C₁‑C₈直链或带支链的烷基、C₁‑C₈烷氧基、C₁‑C₈烷基胺基、C₁‑C₈烷氧C₁‑C₈烷基、C₂‑C₈烯基、C₂‑C₈炔基、C₆‑C₈的芳基、C₄‑C₈的杂环芳基；X选自O、NH、S、CH₂、N；当X选自N时，N直接与R₁₁相连构成C₆‑C₁₀芳基并五元二甲酰亚胺环或C₄‑C₁₀杂芳基并五元二甲酰亚胺环；这些芳基、杂芳基上又可以具有一个或多个取代基，取代基选自H、OH、SH、NH₂、COOH、CF₃、醛基、氨基甲酰基、卤素、NO₂、CN、C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃烷氧基。