[发明专利]炔酰胺介导的环肽类化合物制备方法在审
| 申请号： | 201811268145.4 | 申请日： | 2018-10-29 |
| 公开（公告）号： | CN109293744A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 赵军锋;许泗林 | 申请（专利权）人： | 江西师范大学 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64;C07K1/04 |
| 代理公司： | 南昌华成联合知识产权代理事务所(普通合伙) 36126 | 代理人： | 张建新 |
| 地址： | 330000 江西*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种全新的制备环肽类化合物的方法，该方法以C端和N端不含保护基的直链多肽或其衍生物为原料，炔酰胺类化合物为缩合剂，在有机溶剂中搅拌即可得到目标环肽类化合物，其反应式为(1)。本发明提供的合成方法条件温和，无需任何添加剂，反应过程中不发生消旋，原料易得，操作简单，具有广泛的工业应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 类化合物 环肽 制备 酰胺类化合物 肽类化合物 工业应用 有机溶剂 直链多肽 反应式 目标环 缩合剂 介导 消旋 酰胺 添加剂 合成 | ||
【主权项】：
1.一种制备环肽类化合物的方法，其特征在于，在溶剂中，以直链多肽或其衍生物为原料，以炔酰胺类化合物为缩合剂，搅拌反应一段时间，即可得到环肽类化合物，其反应式为(1)；![]()
其中：式中1表示直链多肽或其衍生物，式中2表示炔酰胺类化合物，式中3表示环肽类化合物；EWG(吸电子基团)选自烷磺酰基、芳磺酰基、烷酰基、芳酰基、腈基、硝基，R1选自烷基、芳基，R2选自芳基、烷基、炔基、烯基。
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