[发明专利]Amurensin H衍生物在治疗和预防慢性阻塞性肺疾病中的应用在审
申请号: | 201811272156.X | 申请日: | 2018-10-30 |
公开(公告)号: | CN109893522A | 公开(公告)日: | 2019-06-18 |
发明(设计)人: | 林明宝;姚春所;侯琦;白金叶;范燕楠;杨慧;王先分;滕彬豪;商昌辉;李姝仪 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | A61K31/343 | 分类号: | A61K31/343;A61P11/00 |
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地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一类Amurensin H衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防慢性阻塞性肺疾病(COPD)产品中的应用。本发明所述Amurensin H衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法简单,具有明显的抗炎活性,对COPD模型小鼠肺部组织炎症病理改变具有逆转作用;可改善COPD气道炎症的各项指标:显著抑制BALF中白细胞总数、中性粒细胞、巨噬细胞的募集,显著降低BALF中炎症因子TNF‑α、IL‑6、IL‑1β等的生成水平。 | ||
搜索关键词: | 慢性阻塞性肺疾病 可接受 制备 中性粒细胞 白细胞 肺部组织 巨噬细胞 抗炎活性 模型小鼠 逆转作用 气道炎症 炎症因子 治疗 病理 预防 应用 | ||
【主权项】:
1.一类Amurensin H衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防慢性阻塞性肺疾病产品中的应用,其特征在于:所述衍生物如通式(I)和(II)所示:
其中,R1选自H、
R2、R10选自H、
R9选自H、
R6、R7、R8、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20各自独立地选自氢、C1‑6的烷基、C1‑6的酰基、C1‑6的烷氧酰基、Glu、SO3H、PO3H2;R3、R4、R5、R11、R12、R13各自独立地选自氢、羟基、硝基、氰基、氨基、羧基、苯基、甲胺基、二甲胺基、C1‑6的烷基、C1‑6的烷氧基、C1‑6的酰基、C1‑6的酰氧基、C1‑6烷氧酰基、C2‑6不饱和烷基、C3‑6环烷基、C1‑6的烷硫基、F、Cl、Br、I、Glu、SO3H、PO3H2;Glu表示β‑D吡喃葡萄糖基;SO3H表示磺酰基;PO3H2表示磷酰基。
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