[发明专利]一种井冈霉醇胺关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201811277006.8 | 申请日： | 2018-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN109232322B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 刘向群;李强;陈宣福 | 申请（专利权）人： | 常州博海威医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/24 | 分类号： | C07C271/24;C07C269/04;C07C269/06;C07F7/18 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 马思敏;崔佳佳 |
| 地址： | 213127 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明是一种关键中间体IV的合成方法。以井冈霉胺为原料，经过氨基保护，4‑位羟甲基碘代，1，2，3位三个羟基保护，再脱碘化氢成双键，得到关键中间体IV，该中间体IV可用于合成井冈霉醇胺(维列胺)。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 井冈霉醇胺 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种中间体IV的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括步骤：(1)使井冈霉胺的氨基被保护，从而形成中间体I，![]()
(2)使中间体I进行选择性碘代反应，从而得到中间体II![]()
(3)使中间体II的羟基被保护，从而得到中间体III![]()
(4)使中间体III发生消去反应，从而得到中间体IV![]()
其中，R1为苄基、对硝基苄基或叔丁基；R2各自独立地为乙酰基、苯甲酰基、叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基，或叔丁基二苯基硅基。
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